Enoxaparinnatrium er et lavmolekylært heparin, der anvendes som antikoagulant til forebyggelse og behandling af dyb venetrombose eller lungeemboli. Enoxaparinnatrium er et hvidt eller råhvidt pulver, lugtfrit, hygroskopisk, opløseligt i vand, uopløseligt i organiske opløsningsmidler såsom ethanol og acetone. Det har en stærk negativ ladning i vandig opløsning og kan danne molekylære komplekser med nogle kationer. Den vandige opløsning er relativt stabil ved pH 7.
Enoxaparinnatrium er et lavmolekylært heparinpræparat, der kan øge forholdet mellem antikoagulant faktor Xa og IIa aktivitet til mere end 4 og derved udøve stærke antitrombotiske og visse hæmolytiske virkninger. Der var ingen signifikant ændring i overordnede koagulationsindikatorer, blodpladeaggregationstid og binding til fibrinogen ved den anbefalede dosis. Selvom lavmolekylært heparin (LMWH) er egnet til alle heparinfragmenter med en molekylvægt på mindre end 8000 Da, afhænger virkningen af hvert fragment stadig af molekylvægten. En undersøgelse, der sammenlignede enoxaparinnatrium (molekylvægt på 4000-6000 Da) med usepareret heparin in vitro, viste, at baseret på deres respektive molekylvægte, var den hæmmende effekt af enoxaparinnatrium på thrombin reduceret med ca. 5 gange sammenlignet med ikke-separeret heparin. In vivo undersøgelser har også vist, at subkutan påføring af heparin signifikant øger den aktiverede partielle tromboplastintid (APTT) sammenlignet med subkutan påføring af enoxaparinnatrium.
Den maksimale effekttid af subkutan injektion af enoxaparinnatrium er 3-5 timer, med en varighed på 24 timer og en biotilgængelighed på 92 %, afhængig af aktiviteten af antikoagulant faktor Xa. Dyreforsøg har vist, at enoxaparinnatrium selektivt aggregerer i nyrer, lever og milt med et distributionsvolumen (Vd) på 6-7 L/kg. Den gennemsnitlige halveringstid er 4,5 timer (3-6 timer), hvor ældre patienter har 6-7 timer, og patienter med nyresvigt har en gennemsnitlig forlængelse på 1,7 gange. Nyrerne er den grundlæggende vej for udskillelse af enoxaparinnatrium, hovedsageligt gennem glomerulær filtration.
Populære tags: enoxaparin natrium cisen, Kina enoxaparin natrium cisen producenter, leverandører
